Kyselina ursodeoxycholová (ursosan). Žlučová kyselina, která léčí játra a žlučník

Žlučové kameny a problémy s játry jsou častým onemocněním, které trápí mnoho lidí. To je usnadněno špatnou dědičností a nedostatkem určité složky v těle. Kyselina ursodeoxycholová (synonymum pro UDCA) je tobolka nebo suspenze, jejíž pravidelné používání pomáhá rozpouštět formace cholesterolu. Tento lék snižuje viskozitu žluči, zlepšuje její tok, zabraňuje vzniku kamenů, podporuje jejich rozpouštění.

Co je kyselina ursodeoxycholová

Ursodiol (acidum ursodesoxycholicum) je přírodní, i když nevýznamná složka lidské žlučové kyseliny. Mechanismus účinku UDCA inhibuje syntézu endogenního cholesterolu produkovaného játry a jeho další absorpci střevem. Kyselina ursodeoxycholová je hydrofilní bílo-žlutý krystalický prášek se želatinovou skořápkou, který přináší hmatatelné výhody: rozpouští kameny, podporuje jejich disperzi v tělních tekutinách.

Kyselina ursodeoxycholová (kyselina ursodeoxycholová) se nenachází v potravinách, je produkována lidským tělem v malém množství. Kyselinu cholagogu objevili dánští vědci v Grónsku počátkem 20. století v těle medvěda. Na základě studovaných složek byly vytvořeny léky, které pomáhají léčit onemocnění jater, slinivky břišní, žlučníku.

  • Maltodextrin - co to je, výhody a poškození. Složení maltodextrinu
  • Užitečné vlastnosti červeného kaviáru pro muže, těhotné ženy a děti
  • Aktivní uhlí - užívání tablet

Působení kyseliny ursodeoxycholové

Léky UDCA mají anticholestatický účinek (zabraňují stagnaci žluči) při různých poruchách. Perorální podání ursodiolu zvyšuje množství kyseliny produkované tělem. To pomáhá vyplavovat toxické koncentrace endogenních tekutin, které mají tendenci se hromadit při onemocnění jater. Působení kyseliny ursodeoxycholové zahrnuje cytoprotekci epiteliálních buněk poškozeného žlučovodu, imunomodulační účinek a stimulaci sekrece žluči.

Indikace pro použití

Užívejte drogu (Ursosan nebo Ursofalk) přesně podle pokynů a předpisu lékaře. Samoléčba je nepřijatelná: může vést k vážným zdravotním problémům. Indikace pro použití kyseliny ursodeoxycholové:

  • cholesterol kameny;
  • primární biliární cirhóza;
  • léčba pacientů s kontraindikacemi pro chirurgický zákrok;
  • chronická, autoimunitní, atypická hepatitida;
  • léčba, prevence žlučových kamenů;
  • toxické poškození jater (léky nebo alkohol);
  • biliární atrézie.

Kontraindikace

Kyselina deoxycholová může způsobit negativní reakce v těle. Klinické studie odhalily mnoho vedlejších účinků při užívání léku. Kontraindikace kyseliny ursodeoxycholové zahrnují:

  • problémy s játry;
  • onemocnění žlučníku, s výjimkou přítomnosti kamenů (akutní cholecystitida, cholangitida, obstrukce tekutin, biliární pankreatitida);
  • Crohnova nemoc;
  • ulcerózní kolitida;
  • operace střev;
  • těhotenství, kojení;
  • užívání antikoncepčních pilulek;
  • hormonální terapie;
  • nekompatibilita s některými léky;
  • alergické reakce.

Silný lék může způsobit vážné poškození. Pokud zjistíte nežádoucí účinky kyseliny, měli byste okamžitě zavolat sanitku nebo se poradit s lékařem. Mezi negativní reakce těla patří:

  • bolest hlavy;
  • horečka;
  • bolesti těla;
  • příznaky chřipky;
  • zimnice;
  • bolest břicha;
  • nevolnost;
  • průjem nebo zácpa;
  • závratě, pocit únavy;
  • bolesti zad, dolní části zad;
  • namáhavé dýchání;
  • otok obličeje, jazyka, rtů, hrdla (alergie).

Přípravky s kyselinou ursodeoxycholovou

Pouze lékař může předepsat UDCA. Podle radarových pokynů je lék dostupný v kapslích a v tekutější formě (suspenze). Další formy uvolňování kyseliny: krémy, kapky, masti (velmi vzácné). Před výběrem léku a nákupem byste se měli poradit se svým lékařem. Předepíše léčebný postup, vybere originální lék nebo náhradu, která nezpůsobí alergickou reakci. Nejběžnějšími léky s kyselinou ursodeoxycholovou jsou:

  • Ursofalk;
  • Ursodiol;
  • Ursosan;
  • Urdoks;
  • Ursolfak;
  • Ursohol.

Kyselina ursodeoxycholová

Návod k použití:

Ceny v online lékárnách:

Kyselina ursodeoxycholová je hepatoprotektivní léčivo s choleretickými, hypolipidemickými, cholelitholytickými a imunomodulačními účinky.

Uvolněte formu a složení

Kyselina ursodeoxycholová se vyrábí ve formě tvrdých želatinových kapslí velikosti č. 0 s tělem a bílým víčkem; vnitřní tobolky obsahují bílý prášek (10 tobolek v blistru, v papírové krabičce 1, 2, 3, 5 nebo 10 balení).

Složení 1 tobolky léčiva zahrnuje:

  • účinná látka: kyselina ursodeoxycholová - 250 mg;
  • pomocné složky: stearan hořečnatý - 0,6 mg, koloidní bezvodý oxid křemičitý - 1,6 mg, kukuřičný škrob - 72,8 mg.

Obal tobolky obsahuje: želatinu - 94,08 mg, oxid titaničitý (E171) - 1,92 mg.

Indikace pro použití

  • cholelitiáza, probíhající bez komplikací (rozpouštění žlučových kamenů typu cholesterolu ve žlučníku, s výhradou jeho normálního fungování, žlučový kal, preventivní opatření k prevenci opětovného vzniku kamene po cholecystektomii);
  • biliární refluxní ezofagitida a refluxní gastritida;
  • biliární dyskineze;
  • chronická hepatitida různého původu;
  • nealkoholická steatohepatitida;
  • alkoholické onemocnění jater;
  • toxické poškození jater (včetně léčivých);
  • primární biliární cirhóza;
  • cystická fibróza;
  • primární sklerotizující cholangitida;
  • vrozená atrézie žlučovodu;
  • prevence a léčba cholestatického syndromu způsobeného užíváním hormonální antikoncepce;
  • transplantace jater a jiných orgánů (jako součást komplexní terapie).

Kontraindikace

  • závažné poškození ledvin a / nebo jater;
  • cirhóza jater ve stadiu dekompenzace;
  • obstrukce žlučových cest;
  • nefunkční žlučník;
  • infekční onemocnění jater, žlučových cest a střev v akutním stadiu;
  • RTG pozitivní (s vysokou koncentrací vápníku) žlučové kameny;
  • empyém žlučníku;
  • akutní cholangitida;
  • akutní cholecystitida;
  • žluč-žaludeční píštěl;
  • věk dětí do 3 let;
  • přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva.

Lék je předepsán s opatrností dětem ve věku 3-4 let kvůli možným problémům s polykáním tobolek.

Způsob podání a dávkování

Kyselina ursodeoxycholová se užívá perorálně polykáním tobolky celé a zapitím dostatečným množstvím tekutiny.

U cholelitiázy (biliární kal a žlučové kameny typu cholesterolu) a difuzních onemocnění jater je denní dávka léčiva 2-5 tobolek (od 10 mg / kg tělesné hmotnosti do 12-15 mg / kg tělesné hmotnosti). Užívá se bez přerušení po dlouhou dobu (od několika měsíců do několika let). Difúzní onemocnění jater vyžadují rozdělení denní dávky léku na 2-3 dávky a kapsle se užívají s jídlem. Pacienti s cholelitiázou užívají celou denní dávku jednou v noci. Doba užívání kyseliny ursodeoxycholové k rozpuštění kamenů - dokud úplně nezmizí, plus další 3 měsíce, aby se zabránilo opakování tvorby nových kamenů.

K rozpuštění kamenů typu cholesterolu ve žlučníku se doporučuje užívat lék v denní dávce 10 mg / kg tělesné hmotnosti. V závislosti na tělesné hmotnosti je léčebný režim následující:

  • do 60 kg: 2 tobolky (500 mg);
  • 61-80 kg: 3 tobolky (750 mg);
  • 81-100 kg: 4 tobolky (1000 mg);
  • nad 100 kg: 5 tobolek (1250 mg).

U primární biliární cirhózy je denní dávka kyseliny ursodeoxycholové 10–15 mg / kg (v případě potřeby se zvyšuje na 20 mg / kg). Dávka by měla být rozdělena na 2-3 dávky, délka léčby se pohybuje od 6 měsíců do několika let. U této diagnózy se používá následující dávkovací režim v závislosti na tělesné hmotnosti:

  • 47–62 kg: denní dávka - 3 tobolky (750 mg), 1 tobolka ráno, odpoledne a večer;
  • 63–78 kg: denní dávka - 4 tobolky (1 000 mg), 1 tobolka ráno a odpoledne a 2 tobolky večer;
  • 79–93 kg: denní dávka - 5 tobolek (1250 mg), 1 tobolka ráno a 2 tobolky odpoledne a večer;
  • 94-100 kg: denní dávka - 6 tobolek (1 500 mg), 2 tobolky ráno, odpoledne a večer;
  • více než 100 kg: denní dávka - 7 tobolek (1750 mg), 2 tobolky ráno a odpoledne a 3 tobolky večer.

U jiných onemocnění je terapie předepsána podle následujícího schématu:

  • biliární refluxní gastritida a refluxní ezofagitida: 1 tobolka (250 mg) denně před spaním; průběh léčby trvá od 10 do 14 dnů do 6 měsíců, podle indikací se prodlužuje na 2 roky;
  • cystická fibróza: 20–30 mg / kg denně, které se užívají ve 2–3 dávkách; průběh léčby trvá od 6 měsíců do několika let;
  • prevence recidivy cholelitiázy, cholecystektomie: 250 mg 2krát denně po dobu nejméně několika měsíců;
  • nealkoholická steatohepatitida: 13-15 mg / kg denně, které se užívají ve 2-3 dávkách; průběh terapie trvá od 6 měsíců do několika let;
  • atrézie žlučových cest, alkoholické onemocnění jater, lékové nebo toxické poškození jater: 10–15 mg / kg denně, které se užívají ve 2–3 dávkách; doba léčby je 6-12 měsíců nebo více;
  • primární sklerotizující cholangitida: 12-15 mg / kg denně, které se užívají ve 2-3 dávkách; léčba trvá od 6 měsíců do několika let.

U dětí starších 3 let je lék předepisován v dávce 10–20 mg / kg / den..

Vedlejší efekty

  • nevolnost a zvracení;
  • průjem (často závislý na dávce);
  • zácpa;
  • bolest v pravém hypochondriu, epigastrické oblasti a zad;
  • přechodná (dočasná) zvýšená aktivita jaterních transamináz;
  • alergické reakce.

Občas existují účinky, jako je kalcifikace žlučových kamenů, alopecie, exacerbace anamnézy psoriázy.

speciální instrukce

Ženy v plodném věku během období užívání kyseliny ursodeoxycholové by měly upřednostňovat nehormonální antikoncepci. Předepisujte lék během těhotenství, pouze pokud potenciální přínos pro matku převáží nad možnými riziky pro plod. V současné době nejsou k dispozici žádné informace o uvolňování účinné látky léčiva do mateřského mléka. Pokud je nutné provádět terapii během laktace, je vhodné kojení odmítnout.

Nejsou k dispozici žádné údaje o účinku léku na schopnost řídit motorová vozidla a další složité mechanismy..

Účinné rozpuštění kamenů kyselinou ursodeoxycholovou je možné pouze tehdy, pokud jsou původem z cholesterolu a nejsou větší než 15–20 mm. V tomto případě by měla být plně zachována funkce žlučových cest a kameny by měly naplnit žlučník maximálně o polovinu objemu.

Během lékové terapie s cílem rozpuštění žlučových kamenů je pečlivě sledován obsah bilirubinu, aktivita jaterních transamináz a γ-glutamin transferázy, stejně jako alkalická fosfatáza. Cholecystografii se doporučuje provádět každé 4 týdny v prvních 3 měsících po zahájení užívání kyseliny ursodeoxycholové a poté každé 3 měsíce. Otázka účinnosti terapie se rozhoduje o ultrazvukovém vyšetření, které by se mělo provádět každých 6 měsíců během prvního roku po jmenování léku. Pokud zvýšená míra přetrvává, lék se zruší.

Po úplném vymizení kamenů by měl být lék užíván po dobu nejméně 3 měsíců, což přispívá k úplnému rozpuštění zbytků kamenů, které jsou příliš malé na to, aby byly detekovány, a zabrání opakování tvorby kamenů. Pokud se po užívání kyseliny ursodeoxycholové po dobu 6-12 měsíců kameny částečně nerozpustí, je nepravděpodobné, že léčba bude účinná. Žlučník, který není během léčby zobrazen ultrazvukem, naznačuje absenci úplného rozpuštění kamenů a je indikací k přerušení léčby.

Lékové interakce

Při kombinaci kyseliny ursodeoxycholové s určitými léky jsou možné následující účinky:

  • progestiny, léky snižující lipidy (zejména klofibrát), neomycin, estrogeny: zvýšení nasycení žluče cholesterolem a snížení schopnosti kyseliny ursodeoxycholové rozpouštět kameny typu cholesterolu ve žlučníku;
  • antacida, která zahrnují oxid hlinitý nebo hydroxid hlinitý, kolestipol, cholestyramin: snížení absorpce tohoto léčiva ve střevě, snížení jeho absorpční rychlosti a účinnosti (pokud je to nutné, užívají se nejméně 2 hodiny před užitím kyseliny ursodeoxycholové);
  • ciprofloxacin: snížení rychlosti jeho absorpce v těle;
  • cyklosporin: jeho zvýšená absorpce ze střeva (je nutné zkontrolovat obsah cyklosporinu v krvi s možnou úpravou dávky).

Analogy

Analogy kyseliny ursodeoxycholové jsou: Ursodez, Ursofalk, Ursosan, Urdoksa, Livodex.

Podmínky skladování

Skladujte na tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 ° C. Chraňte před pádem do rukou dětí.

Doba použitelnosti - 5 let.

Podmínky výdeje z lékáren

Výdej na předpis.

Našli jste v textu chybu? Vyberte jej a stiskněte Ctrl + Enter.

Kyselina ursodeoxycholová: návod k použití, účinnost, recenze

Kyselina ursodeoxycholová je syntetizovaná hydrofilní monokarboxylová hydroxykyselina. Používá se jako komplexní léčba hepatitidy, poruch pohyblivosti žlučových cest, různých patologických stavů zažívacího traktu.

Co je kyselina ursodeoxycholová?

UDCA je neagresivní přírodní složka lidské žluči. Za normálních okolností se produkuje v těle v množství 1-5%. Látka má podobnou strukturu jako kyselina chenodeoxycholová, ale má rozdíly v prostorovém uspořádání atomů.

Původně byla látka určena k rozpuštění kamenů vytvořených v žlučových cestách a k léčbě zánětu žaludku, při kterém je narušen trávicí proces (refluxní gastritida). Dnes je lék považován za nejúčinnější při léčbě cholestatických onemocnění jater. Také léky obsahující UDCA se používají ke snížení škodlivého účinku toxické kyseliny deoxycholové.

Léčivý účinek

Lék má imunomodulační, hepatoprotektivní, choleretický účinek. Podle pokynů zvyšuje kyselina ursodeoxycholová stabilitu elastické struktury hepatocytů a cholangiocytů. Působením na portální-biliární cyklickou cirkulaci žlučových kyselin snižuje koncentraci toxických látek.

Lék má hypocholesterolemický účinek, který je způsoben snížením absorpce polycyklického lipofilního alkoholu (cholesterolu). Potlačuje buněčnou smrt způsobenou toxickými žlučovými kyselinami.

Potlačením absorpce ve střevě, inhibicí syntézy v játrech a snížením sekrece se snižuje nasycení žluči produkované játry cholesterolem.

UDCA snižuje schopnost žaludeční šťávy, pohybující se v opačném směru, ničit buněčné membrány. Kyselina ursodeoxycholová je schopna stabilizovat a snížit náchylnost k působení micel, které rozpouštějí poškozené buňky.

Lék rozpouští již vytvořené žlučové kameny cholesterolu a zabraňuje tvorbě nových. Podporuje tvorbu sekrece žluči, což vede ke stimulaci vylučování škodlivých žlučových kyselin.

V jakých případech je lék předepsán

Indikace pro použití přípravků s kyselinou ursodeoxycholovou jsou následující nemoci:

  1. Cholesterolové kameny ve žlučníku a žlučových cestách.
  2. Chronické hepatocelulární zánětlivé onemocnění charakterizované přítomností autoprotilátek.
  3. Akutní virová hepatitida.
  4. Poškození jater, při kterém se tukové buňky hromadí v hepatocytech (nealkoholická steatohepatitida).
  5. Toxické poškození jater.
  6. Destruktivní zánětlivé onemocnění autoimunitní povahy, které postihuje intrahepatální žlučové cesty a vede k cirhóze.
  7. Cystická fibróza jater.
  8. Vzácná patologie žlučovodů, charakterizovaná porušením odtoku žluči a přispívajícím k tvorbě selhání jater.
  9. Vrozená nebo získaná infekce žlučových cest.
  10. Porušení produkce nebo odtoku žluči během intravenózní výživy.
  11. Dyskineze (zhoršená motilita) žlučových cest.
  12. Parazitární onemocnění s převládajícím poškozením jater.
  13. Biliární refluxní gastritida.
  14. Onemocnění, při kterém je postižena sliznice jícnu v důsledku házení obsahu žaludku do svalové trubice části zažívacího kanálu.

Tento lék je také předepsán pro profylaktické účely k prevenci onemocnění jater při užívání hormonální antikoncepce a protinádorových léků.

Kontraindikace

V průběhu klinických studií bylo zjištěno, že užívání drogy "kyselina ursodeoxycholová" u řady nemocí způsobuje závažné vedlejší účinky. V tomto ohledu je jeho jmenování kontraindikováno v následujících případech:

  • se zvýšenou citlivostí na složky produktu;
  • při akutních formách zánětlivých onemocnění žlučníku;
  • s onemocněním žlučových cest a střev v akutním stadiu;
  • přítomnost kalcifikovaných žlučových kamenů;
  • terminální cirhóza jater;
  • dysfunkce ledvin;
  • těžká dysfunkce slinivky břišní.

Pokud pacient trpí některým z těchto onemocnění, je nutné o tom informovat lékaře.

Omezení použití

Kromě kontraindikací má lék řadu omezení. Lékař se jimi řídí při určování schématu a metod užívání látky:

  1. Dětství. Léčba dětí se provádí pod přísným dohledem pediatra nebo jiného odborníka. Dávka se během léčby upravuje v závislosti na účinnosti a reakci těla dítěte na léčbu.
  2. Užívání léku během těhotenství je možné, pokud léčba není pro plod nebezpečná. Nebyly provedeny žádné studie týkající se bezpečnosti používání UDCA u těhotných matek..
  3. Při kojení se lék užívá opatrně. Není známo nic o penetraci léčiva do mateřského mléka.

Kyselina ursodeoxycholová: návod k použití

Způsob a dávkování určuje lékař individuálně. V průběhu léčby může schéma použití upravit odborník. Všechny změny stavu musí být okamžitě hlášeny lékaři, aby mohl posoudit problém a v případě potřeby zrušit nebo vyměnit lék.

Dospělí mají předepsané tablety nebo tobolky. Dávka se vypočítá na základě tělesné hmotnosti pacienta. Doporučená dávka je 10 mg na 2 kg tělesné hmotnosti denně.

Děti od 3 let, kvůli obtížím s polykáním tobolek a tablet, se doporučují užívat lék ve formě suspenze.

Lék se užívá jednou denně večer. Tobolky a tablety se polykají celé a zapíjí se čistou vodou.

Lékař obvykle hned varuje, že léčba je dlouhá a pohybuje se od šesti měsíců do dvou let. Aby se zabránilo opakování cholelitiázy, kurz pokračuje po dobu 2-3 měsíců po rozpuštění kamenů.

Účinnost terapie se hodnotí pomocí ultrazvukového skenování a radiologie každých 6 měsíců. Pokud vyšetření odhalí kalcifikaci kamenů, léčba se zastaví.

Interakce léku s jinými léky

Různé léky mohou ovlivnit léčivý účinek léku "kyselina ursodeoxycholová". Pokud tedy pacient užívá nějaké léky, musí o tom informovat lékaře:

  1. Léky určené k léčbě kyselých patologických stavů gastrointestinálního traktu (Rennie, Vikair), stejně jako Kolestyramin a Colestipol, snižují absorpci UDCA a oslabují jeho účinnost.
  2. Léky, které snižují koncentraci lipidů („Clofibrate“, „Polyphepan“), estrogeny, progestiny snižují schopnost kyseliny rozpouštět cholesterol žlučové kameny.

speciální instrukce

Pacienti dostávají pozitivní výsledky terapie, pokud velikost žlučových kamenů nepřesahuje 1,5-2 cm.

Pokud se přípravky UDCA používají déle než jeden měsíc, je nutné sledovat obsah jaterních enzymů podílejících se na transaminaci, alkalické fosfatázy, bilirubinu a gama-glutamyltransferázy v krvi..

Při dlouhodobé léčbě u pacientů s primární sklerotizující cholangitidou může lék způsobit závažné vedlejší účinky. Pokud je během léčby pozorován průjem, měla by být dávka snížena.

Ženám v plodném věku se doporučuje, aby během léčby používaly spolehlivou antikoncepci. Nejlepší možností je použití nehormonálních léků, protože hormonální léky přispívají ke zvýšené tvorbě kamenů.

Přípravky obsahující UDCV

S ohledem na závažnost patologických stavů, pro které je léčba určena, a na velký počet kontraindikací a vedlejších účinků by měl lék předepisovat pouze lékař. Farmaceutické společnosti nabízejí léky v různých formách, mezi nimiž je snadné najít optimální..

Seznam vhodných produktů:

  • „Ursofalk“;
  • „Ursodez“;
  • Greenterol;
  • „Ursoliv“;
  • Ecurohol;
  • „Urdoks 500“.

Při výběru generik UDC musíte nejprve přečíst pokyny k nim připojené. Analogy "kyseliny ursodeoxycholové" se liší nejen názvem, cenou, výrobcem, obsahují další složky, které mohou způsobit alergickou reakci. Seznam pojmenovaných léků vypadá takto:

  • Livodex;
  • "Ovesol";
  • „Peponen“;
  • „Ursoprin“;
  • Ursosan;
  • „Ursodex“;
  • „Hofitol“;
  • "Exhol".

Kyselina ursodeoxycholová se úspěšně používá k léčbě onemocnění jater, která mají potíže s odtokem žluči u dětí a dospělých. Lékaři poměrně často předepisují tento lék, protože se považuje za standard léčby těchto onemocnění..

KYSELINA URSODEOXYCHOLOVÁ 0,25 N50 CAPS

Tvrdé želatinové tobolky č. 0, bílé tělo a víčko. Obsah tobolek je bílý prášek.

Jedna tobolka obsahuje: Léčivá látka: Kyselina ursodeoxycholová 250,00 mg Pomocné látky: Kukuřičný škrob 72,80 mg Bezvodý koloidní oxid křemičitý 1,60 mg Magnéziumstearát 0,60 mg Obal tobolky: Oxid titaničitý (E171) 1,92 mg Želatina 94, 08 mg

Uvnitř, bez žvýkání, pít hodně vody. U difúzních onemocnění jater, onemocnění žlučových kamenů (cholesterol žlučové kameny a žlučové kaly): v denní dávce od 10 mg / kg tělesné hmotnosti do 12-15 mg / kg tělesné hmotnosti (2-5 tobolek) nepřetržitě po dlouhou dobu (od několika měsíců... až několik let). U difúzních onemocnění jater je denní dávka léku rozdělena na 2-3 dávky, kapsle se užívají s jídlem. U onemocnění žlučových kamenů se celá denní dávka užívá jednou za noc. Doba užívání léku na rozpuštění kamenů je do úplného rozpuštění plus další 3 měsíce. pro prevenci opakování tvorby kamene. K rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů je doporučená dávka kyseliny ursodeoxycholové 10 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně, což odpovídá: Tělesná hmotnost Denní dávka Až 60 kg 500 mg (2 tobolky) 61-80 kg 750 mg (3 tobolky) 81-100 kg 1000 mg (4 tobolky) Více než 100 kg 1250 mg (5 tobolek) S biliární refluxní gastritidou a refluxní ezofagitidou: 250 mg (1 tobolka) denně před spaním. Průběh léčby je od 10 do 14 dnů do 6 měsíců, v případě potřeby až do 2 let. U cholecystektomie je pro prevenci opakované cholelitiázy doporučená dávka 250 mg dvakrát denně po dobu několika měsíců. Pro toxické, léčivé poškození jater, alkoholové onemocnění jater a biliární atrézii: denní dávka 10-15 mg / kg tělesné hmotnosti ve 2-3 dávkách. Průběh léčby je 6-12 měsíců. a více. U primární biliární cirhózy: 10-15 mg / kg / den (do 20 mg / kg, pokud je to nutné) ve 2-3 dávkách. Průběh léčby je od 6 měsíců. až několik let. Doporučuje se následující dávkovací režim: Tělesná hmotnost Denní dávka Ráno Odpoledne Večer 47-62 kg 750 mg (3 tobolky) 1 tobolka 1 tobolka 1 tobolka 63-78 kg 1000 mg (4 tobolky) 1 tobolka 1 tobolka 2 tobolky 79-93 kg 1250 mg (5 tobolek) 1 tobolka 2 tobolky 2 tobolky 94-109 kg 1500 mg (6 tobolek) 2 tobolky 2 tobolky 2 tobolky Více než 100 kg 1750 mg (7 tobolek) 2 tobolky 2 tobolky 3 tobolky Pro primární sklerotizující cholangitidu: 12-15 mg / kg / den (do 20 mg / kg) ve 2-3 dávkách. Průběh léčby je od 6 měsíců. až několik let. U nealkoholické steatohepatitidy: 13-15 mg / kg / den ve 2-3 dávkách. Průběh léčby je od 6 měsíců. až několik let. U cystické fibrózy: 20–30 mg / kg / den ve 2–3 dávkách. Průběh léčby je od 6 měsíců. až několik let. U dětí starších 3 let je lék předepisován individuálně v dávce 10-20 mg / kg / den.

Pro úspěšné rozpuštění je nutné, aby kameny byly čistě cholesterol, ne větší než 15-20 mm, žlučník byl naplněn kameny ne více než z poloviny a žlučovody si plně zachovaly svoji funkci. Pokud jsou předepsány za účelem rozpuštění žlučových kamenů, je nutné kontrolovat aktivitu "jaterních" transamináz a koncentrace alkalické fosfatázy, y-glutamin transferázy a bilirubinu. Cholecystografie by měla být prováděna každé 4 týdny po dobu prvních 3 měsíců. léčba, pak - každé 3 měsíce. Kontrolujte účinnost léčby každých 6 měsíců. během ultrazvukového vyšetření během prvního roku léčby. Pokud zvýšená míra přetrvává, měla by být droga zrušena. Po úplném rozpuštění kamenů se doporučuje pokračovat v používání po dobu nejméně 3 měsíců, aby se usnadnilo rozpouštění zbytků kamene, jejichž velikost je příliš malá na to, aby je bylo možné detekovat, a aby se zabránilo opakování kamenů. Pokud do 6-12 měsíců. po zahájení terapie k částečnému rozpuštění kamenů nedošlo, je nepravděpodobné, že léčba bude účinná. Detekce neviditelného žlučníku během léčby je známkou toho, že nedošlo k úplnému rozpuštění kamenů a léčba by měla být přerušena. Dopad na schopnost řídit vozidla a další mechanismy: Neexistují žádné údaje o vlivu kyseliny ursodeoxycholové na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy.

Colestimarin, colestipol a antacida obsahující hydroxid hlinitý nebo oxid hlinitý snižují absorpci kyseliny ursodeoxycholové ve střevě, a tím snižují její absorpci a účinnost. Pokud je užívání léků obsahujících alespoň jednu z těchto látek stále nezbytné, měly by se užívat nejméně 2 hodiny před užitím léčiva obsahujícího kyselinu ursodeoxycholovou. Kyselina ursodeoxycholová může zvýšit intestinální absorpci cyklosporinu. U pacientů užívajících cyklosporin by proto měl lékař zkontrolovat koncentraci cyklosporinu v krvi a v případě potřeby upravit dávku cyklosporinu. V některých případech může kyselina ursodeoxycholová snížit absorpci ciprofloxacinu. Léky snižující hladinu lipidů (zejména klofibrát), estrogeny, neomycin a progestiny zvyšují nasycení cholesterolu žlučí a mohou snižovat schopnost rozpouštět cholesterol žlučové kameny.

Hepatoprotektivní látka má také choleretický, cholelitholytický, hypolipidemický a určitý imunomodulační účinek. Kyselina ursodeoxycholová, která má vysoké polární vlastnosti, vytváří netoxické smíšené micely s nepolárními (toxickými) žlučovými kyselinami, což snižuje schopnost žaludečního refluktátu poškodit buněčné membrány při refluxu žlučových cest a refluxní ezofagitidě. Kyselina ursodeoxycholová navíc tvoří dvojité molekuly, které se mohou zabudovat do buněčných membrán (hepatocyty, cholangiocyty, gastrointestinální epiteliální buňky), stabilizovat je a imunizovat je proti působení cytotoxických micel. Snížením koncentrace žlučových kyselin, které jsou toxické pro jaterní buňky, a stimulací cholerézy bohaté na hydrogenuhličitany pomáhá kyselina ursodeoxycholová účinně vyřešit intrahepatální cholestázu. Snižuje nasycení žluče cholesterolem tím, že inhibuje jeho absorpci ve střevě, potlačuje syntézu v játrech a snižuje sekreci ve žluči; zvyšuje rozpustnost cholesterolu ve žluči a vytváří s ní tekuté krystaly; snižuje litogenní index žluči. Výsledkem je rozpuštění cholesterolových žlučových kamenů a prevence tvorby nových zubních kamenů. Imunostimulační účinek je způsoben inhibicí exprese antigenů HLA-1 na membránách hepatocytů a HLA-2 na cholangiocytech, normalizací aktivity přirozeného zabíjení lymfocytů atd. Spolehlivě zpomaluje progresi fibrózy u pacientů s primární biliární cirhózou, cystickou fibrózou a alkoholickou hepatitidou steatohepatitidou. snižuje riziko vzniku křečových žil jícnu. Kyselina ursodeoxycholová zpomaluje procesy předčasného stárnutí a buněčné smrti (hepatocyty, cholangiocyty atd.).

Kyselina ursodeoxycholová je absorbována v tenkém střevě pasivní difúzí (asi 90%) a v ilu aktivním transportem. Maximální koncentrace v krevní plazmě (Cmax) při perorálním podání 50 mg po 30, 60, 90 minutách -3,8 mmol / l, 5,5 mmol / la 3,7 mmol / l. Cmax je dosaženo za 1–3 hodiny. Spojení s plazmatickými proteiny je vysoké - až 96–99%. Proniká placentární bariérou. Při systematickém užívání se kyselina ursodeoxycholová stává hlavní žlučovou kyselinou v krevním séru a tvoří asi 48% z celkového množství žlučových kyselin v krvi. Terapeutický účinek léku závisí na koncentraci kyseliny ursodeoxycholové ve žluči. Metabolizuje se v játrech (clearance během primárního průchodu játry) na konjugáty taurinu a glycinu. Výsledné konjugáty se vylučují do žluči. Asi 50-70% z celkové dávky léčiva se vylučuje žlučí. Malé množství neabsorbované kyseliny ursodeoxycholové vstupuje do tlustého střeva, kde je degradováno bakteriemi (7-dehydroxylace); výsledná kyselina lithocholová je částečně absorbována z tlustého střeva, ale je sulfatována v játrech a rychle vylučována ve formě konjugátu sulfolitocholylglycinu a sulfolitocholyltaurinu.

- nekomplikovaná cholelitiáza (biliární kal, rozpouštění cholesterolových žlučových kamenů ve žlučníku s fungujícím žlučníkem; prevence recidivy tvorby kamenů po cholecystektomii); - chronická hepatitida různého původu; - toxické (včetně léčivých) poškození jater; - alkoholické onemocnění jater; - nealkoholická steatohepatitida; - primární biliární cirhóza jater; - primární sklerotizující cholangitida; - cystická fibróza; - biliární dyskineze; - biliární refluxní gastritida a refluxní ezofagitida.

- přecitlivělost; - rentgenové pozitivní (s vysokým obsahem vápníku) žlučové kameny; - nefunkční žlučník; - žlučovo-žaludeční píštěl; - akutní cholecystitida; - akutní cholangitida; - cirhóza jater ve stadiu dekompenzace; - akutní infekční onemocnění žlučníku, žlučovodů a střev; - závažné selhání jater a / nebo ledvin; - obstrukce žlučových cest; - empyém žlučníku; - věk dětí do 3 let. S opatrností: Ačkoli kyselina ursodeoxycholová nemá žádné věkové omezení při užívání, lék se používá s opatrností u dětí ve věku od 3 do 4 let, protože může být obtížné tobolky spolknout. Těhotenství a kojení: Ženám v plodném věku se doporučuje během léčby podávat nehormonální antikoncepci. Použití kyseliny ursodeoxycholové během těhotenství je možné, pouze pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Údaje o vylučování kyseliny ursodeoxycholové do mateřského mléka nejsou v současné době k dispozici. Pokud je nutné užívat kyselinu ursodeoxycholovou během laktace, měla by být vyřešena otázka ukončení kojení.

Případy předávkování nebyly zjištěny. V případě předávkování se provádí symptomatická léčba.

Bolest zad, epigastrická oblast a pravé hypochondrium, nevolnost, zvracení, průjem (může záviset na dávce), zácpa, přechodné (přechodné) zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz, alergické reakce, vzácně (> 0,01% a